Système Pioneer FE SPR
SPR à haut débit pour la découverte de médicaments basée sur des fragments
\r\n\r\nDécouverte de médicaments à haut débit basée sur des fragments - Le système Pioneer FE comprend un mode haut débit capable de déterminer les valeurs de cinétique et d'affinité pour jusqu'à 768 analytes en 24 heures. Le logiciel système dédié comprend une fonction de sélection de résultats pour la normalisation, la fusion et l'analyse de fragments ou d'autres ensembles de données de criblage, permettant une identification précise des candidats prometteurs.
\r\n\r\nCaractérisation cinétique simplifiée - ; Avec les injections OneStep, les utilisateurs peuvent obtenir des valeurs cinétiques et d’affinité précises à partir d’une seule injection de concentration d’analyte, éliminant ainsi le besoin de plusieurs titrages d’analytes. Cela permet de gagner du temps et de réduire les erreurs associées à la préparation de dilutions en série. Les injections NextStep fournissent un flux de travail simple pour caractériser des liants compétitifs par rapport à un ligand afin de capturer le mécanisme d'action.
\r\n\r\nFaible bruit de base, dérive minimale, sensibilité élevée et taux d'acquisition de données jusqu'à 40 Hz - Le bruit et la dérive de base extrêmement faibles permettent une mesure fiable des valeurs de cinétique et d'affinité, même pour les liants à haute affinité et difficiles. Avec des fréquences d'acquisition de données allant jusqu'à 40 Hz, les systèmes Pioneer FE peuvent capturer les phases d'association et de dissociation très rapides d'une large gamme de biomolécules et de fragments de petites molécules.
\r\nLes systèmes Pioneer SPR fournissent des données cinétiques (ka, kd) et des mesures d'affinité (KD) de haute qualité pour caractériser un large éventail d'interactions biomoléculaires, depuis les fragments de petites molécules jusqu'aux produits biologiques. Les injections OneStep SPR permettent des flux de travail de test plus rapides, car une seule concentration d'analyte est suffisante pour une détermination précise de la cinétique et de l'affinité.
Système SPR à trois canaux entièrement automatisé
Avec trois canaux de détection, deux protéines ou ligands cibles peuvent être analysés simultanément tandis qu'une troisième surface sert de référence canal.
Jusqu'à 72 heures de fonctionnement sans surveillance
Le système prend en charge une variété de formats de conteneurs d'échantillons, y compris une capacité allant jusqu'à deux plaques de 384 puits, offrant environ 72 heures d'autonomie sans surveillance pour les écrans de liaison à grande échelle.
Analyse rapide des données avec QDat. Logiciel
Les systèmes Pioneer SPR sont équipés d'un logiciel d'analyse de données intégré et éprouvé, basé sur les plates-formes Scrubber et Clamp. Les données brut affinité, mais également une évaluation de l'agrégation à partir d'une seule injection.
Conception fluidique robuste
Le système fluidique Pioneer est construit à partir de matériaux inertes tels que le PEEK, la céramique et le Tefzel, garantissant une durabilité et de faibles besoins d'entretien.
Applications
Caractérisation des interactions biologiques de haute affinité
La caractérisation de la liaison cible est une étape analytique critique pour la sélection de produits biologiques hautement spécifiques avec une affinité élevée (KD < 1 nM), quel que soit le type moléculaire. L'analyse cinétique fournit une compréhension plus détaillée des composants d'association et de dissociation qui contribuent à l'affinité globale. Par exemple, deux composés principaux peuvent présenter des valeurs d'affinité (KD) similaires, mais les différences dans les constantes de taux d'association et de dissociation peuvent aider à prédire quel candidat fonctionnera le mieux in vivo. Une analyse précise de ces constantes de vitesse cinétique est essentielle pour la sélection des pistes et pour prédire l'efficacité des thérapies protéiques.
Avec les injections SPR de nouvelle génération, le système Pioneer SPR détermine la cinétique et l'affinité en une seule étape, améliorant considérablement l'efficacité du processus de caractérisation par rapport aux méthodes SPR traditionnelles. La technologie d'injection de gradient OneStep de nouvelle génération incluse dans la plateforme Pioneer accélère considérablement la caractérisation de l'affinité tout en maintenant une grande précision et une grande confiance dans les résultats.
Caractérisation des inhibiteurs irréversibles et mesure de l'engagement covalent
La plupart des tests d'inhibiteurs de petites molécules évalués à l'aide de technologies de biocapteurs en temps réel et sans étiquette impliquent des interactions réversibles caractérisées par un taux cinétique couramment utilisé. modèles. Cependant, une proportion importante d'inhibiteurs d'enzymes thérapeutiques sur le marché fonctionnent par modification covalente de leurs cibles.
Pioneer est une plateforme SPR compatible avec les biocapteurs de streptavidine régénérables, permettant une capture orientée de cibles protéiques et la mesure de l'efficacité des inhibiteurs covalents se liant à ces cibles. La méthode d'application d'inhibiteurs irréversibles du système Pioneer peut être utilisée pour déterminer l'engagement covalent (Cc) d'un composé inhibiteur, fournissant ainsi une mesure importante pour évaluer les inhibiteurs irréversibles.
